Belumosudil

　　Belumosudil（KD025）是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 ?M。具有抗纤维化特性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Belumosudil（SLx- 2119;40?M）诱导PASMC中Tsp-1和CTGF mRNA水平显著下调。该微阵列与经Belumosudil处理的HMVEC的aRNA杂交后，显示出比其他阵列高5倍的背景。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Belumosudil（kd - 025;100,200或300mg /kg, i.p.）剂量依赖性地减少短暂性大脑中动脉闭塞后的梗死体积。白鲨地尔对老年、糖尿病或雌性小鼠的疗效至少与对正常成年雄性小鼠一样。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　Western blots检测HMVEC、NHDF和PASMC是否表达ROCK1和ROCK2。细胞在含Belumosudil的3ml培养基中孵育24小时。在传代3收集所有细胞，并在25 mM Tris-HCl pH 7.5, 150 mM NaCl, 0.5% tritonX-100, 10%甘油，10 mM NaF和蛋白酶抑制剂混合物中冰上裂解。用BCA蛋白测定试剂测定蛋白质浓度。细胞裂解液（35?g）在7.5%或12.5% SDS-PAGE聚丙烯酰胺凝胶上分离，并转移到PVDF膜过滤器上。在含有0.1% Tween 20的TBS中，膜被5%的脱脂牛奶堵塞。印迹用ROCK1、ROCK2或肌动蛋白抗体进行探针检测，并用酶标二抗孵育和增强化学发光（ECL）试剂盒可视化前充分清洗。

 

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　　动物实验

 

　　所有实验均采用Young adult（C57BL/6, 2-3月龄，male22-30 g，female 16-23 g），aged（C57BL/6, 12月龄，33-52 g）。通过胃灌胃，每12小时给药一次对照物（0.4%甲基纤维素）或Belumosudil（100、200或300 mg/kg）。根据小鼠口服给药后的药代动力学特征选择给药模式。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。