RKI-1447 dihydrochloride
2022-08-09 
MCE小分子
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡（apoptosis）。
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生物活性
体外研究
RKI 1447可抑制人癌细胞中ROCK底物MLC-2和MYPT-1的磷酸化，但对浓度高达10 μM[1]的AKT、MEK和S6激酶的磷酸化水平无影响。
RKI 1447 （0.003-10 μM）能有效抑制人癌细胞中ROCK底物MLC-2和MYPT-1的磷酸化。
RKI 1447在结直肠癌（CRC）中表现出有效的抗癌活性。Rki 1447 （10-320 μm;24小时）显著抑制HCT-8和HCT-116细胞生长。
Rki 1447 （20-80 μm;24 h）诱导细胞凋亡呈剂量依赖性。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞生存能力分析
细胞系：crc细胞系HCT-8和HCT-116细胞
浓度：0、10、20、40、80、160、320 μM
潜伏期：24小时
结果：hct -8和HCT-116细胞活力呈剂量依赖性下降。
体内研究
RKI 1447 （200 mg/kg;每日注射14天）抑制乳腺肿瘤生长
RKI 1447 （100 mg/kg;i.p。3天1次；连续14天）对结直肠癌产生抗肿瘤活性。RKI 1447对小鼠无生理毒性。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：mmtv /neu转基因小鼠[FVB/N-Tg （MMTVneu） 202 Mul/J
剂量：200毫克/公斤
使用方法：每日ip治疗，连续14天
结果：接受载体治疗的小鼠肿瘤体积增加了，肿瘤体积的平均变化百分比为68.3%。相比之下，使用RKI-1447治疗的小鼠的肿瘤体积增加了，肿瘤体积的平均百分比变化仅为8.8%。因此，RKI-1447抑制了87%的乳腺肿瘤生长。
