Voxelotor-GBT 440

　　Voxelotor （GBT 440） 是一种有效的镰状血红蛋白 （HbS） 聚合抑制剂。Voxelotor 有潜力用于镰状细胞贫血病的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Voxelotor （GBT440）与血红蛋白（Hb）的 n 端 a 链结合，增加血红蛋白 s （HbS）对氧的亲和力，延缓 HbS 的体外聚合，防止红细胞（RBCs）的病变。相关产品推荐：D-Lin-MC3-DMA

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Voxelotor （GBT440; 100-150mg/kg; 每天两次，口服灌胃，持续9-12天）可降低体外镰状细胞数，延长小鼠镰刀型红血球疾病模型（SCD）红细胞半衰期。Voxelotor 显示，小鼠（70mg/kg 静脉注射）、大鼠（1.6 mg/kg 静脉注射）、狗（1 mg/kg 静脉注射）、 mokey （1 mg/kg 静脉注射）的 T1/2s 分别为11.7、19.1 ± 1.5、66.0 ± 11、28.8 ± 4.0小时。Voxelotor 显示小鼠（30mg/kg; p.o.）、大鼠（7.2 mg/kg; p.o.）、狗（2.5 mg/kg; p.o.）和 mompey （4.25 mg/kg; p.o.）的 Cmaxs 分别为81.9、71.2 ± 6.0、5.56 ± 1.6和25.2 ± 5.5 μg/mL

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。