GSK-1070916

　　GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C （aurora B/C） 抑制剂，K一世 值分别为0.38和1.5 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　GSK-1070916 用 K 有效抑制 Aurora B/INCENP 和 Aurora C/INCENP 激酶一世s 分别为 0.38±0.29 和 1.45±0.35 nM，但对 Aurora A/TPX2 的效力较低，K一世492±61 nM。GSK-1070916 还通过 IC 抑制 FLT1、TIE2、SIK、FLT4 和 FGFR150值分别为 42、59、70、74 和 78 nM。用 GSK-1070916 处理 A549 人肺癌细胞可产生有效的抗增殖作用（EC50=7纳米）. GSK-1070916 抑制一组肿瘤细胞系，并显示 o 抑制所有具有平均 EC 的细胞系中 HH3-S10 的磷酸化50 值范围从 8 到 118 nM     相关产品推荐：LY294002抑制剂-pi3k

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　在植入人结肠肿瘤 （HCT116） 异种移植物的裸鼠中，腹腔注射单剂量 GSK-1070916 以剂量依赖性方式抑制 HH3-S10 磷酸化。GSK-1070916 的重复 ip 给药在 8 种肿瘤类型中的 4 种中产生完全或部分的抗肿瘤活性 [肺，A549；结肠，HCT116；急性髓性白血病（AML），HL60；和慢性粒细胞白血病，K562]，8 种肿瘤中的 3 种疾病稳定（结肠，Colo205；肺，H460；和乳腺，MCF-7），以及 8 种肿瘤类型（结肠，SW620）中的一种肿瘤生长延迟。GSK-1070916 的日常给药通常具有良好的耐受性

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　GSK-1070916的细胞检测

 

　　将一组肿瘤细胞系接种在推荐生长培养基中的 96 孔板中，并在 37°C 和 5% CO2 中孵育2过夜。第二天，细胞用 GSK-1070916 的系列稀释液处理。此时，一组细胞用 CellTiter-Glo 处理等于 0 （T=0） 测量的时间。与化合物孵育 6 至 7 天后，使用 CellTiter-Glo 试剂测量细胞增殖

 

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　　动物实验方法

 

　　小鼠：通过将肿瘤细胞悬液（A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7、HL60、K562）或肿瘤片段（Colo205）皮下注射到裸体（A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7、 HL60 和 Colo205）或严重联合免疫缺陷（SCID；K562）小鼠。当肿瘤体积达到 80 至 200 毫米时3，将小鼠随机分成每组 5 至 10 只小鼠的组。GSK-1070916 以 25、50 或 100 mg/kg 的剂量每天给药一次，连续 5 天，连续 5 天，两个（Colo205 和 HL60）或三个（A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7）的时间表， K562） 循环。肿瘤每周测量两次

 

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