Mobocertinib
2021-10-15 
MCE小分子
Mobocertinib （TAK-788） 是一种有效的的，具有口服活性的 EGFR 和 HER2 突变的抑制剂，包括外显子 20 的插入，并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。
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生物活性
体外研究
Mobocertinib （tak788）抑制所有14种EGFR突变体（IC50= 2.4-22 nM）和所有6种HER2突变体（IC50= 2.4-26 nM），比抑制WT EGFR （IC50=35 nM）更有效，包括所有8种外显子20激活插入的突变体。 相关产品：Gefitinib中国价格
MCE并没有独立地证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
小鼠植入患者源性肿瘤（含EGFR外显子20激活插入），或植入工程Ba/F3细胞（含HER2外显子20激活插入），每日口服一次Mobocertinib，在耐受良好（30-100 mg/kg）剂量下诱导肿瘤消退。
MCE并没有独立地证实这些方法的准确性。仅供参考。
