Encorafenib是BRAF抑制剂LGX818

　　Encorafenib （LGX818） 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。

 

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　　生物活性

 

　　Encorafenib （LGX818）是一种有效的药物，可预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或失调，特别是涉及B-Raf[1]异常激活的疾病或失调。Encorafenib （LGX818） （10 nM）抑制ERK/MAPK通路，在A375、G361和SK-MEL-24细胞中表现出明显的pERK抑制作用。10 nM Encorafenib （LGX818）处理12天，能有效抑制A375、G361和SK-MEL-24细胞的菌落形成，但对RPMI7951和C8161细胞无明显抑制作用。Encorafenib （LGX818）治疗诱导G361细胞β-catenin水平随时间[2]的稳定增加。

 

　　MCE并没有独立地证实这些方法的准确性。仅供参考。 推荐阅读：BGB-283

 

　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

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