SAFit2是FKBP51抑制剂

　　SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 （FKBP51） 抑制剂，其 Ki 值为 6 nM，并且能增强 AKT2-AS160 的结合。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　SAFit2 处理增加了 WT 细胞中 pAKT2（比目鱼和 EDL 肌肉）和 pAS160（EDL 肌肉）的表达，但在 51KO 细胞中没有 FKBP51 拮抗作用。此外，在 SAFit2 处理后，来自WT小鼠的原代 EDL 肌管的膜部分中的 GLUT4 表达增加，但来自 51KO 小鼠的则没有

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　发现在控制和高脂肪饮食 （HFD） 条件下，30 天的 SAFit2 给药导致体重减轻。SAFit2 显着增加 EDL 肌肉中磷酸化的 AKT2 和 AS160，同样增加比目鱼肌膜上 GLUT4 的表达。 在测试前 1 小时应用 SAFit2 时，未观察到焦虑相关行为的改变。然而，SAFit2 治疗在测试前 16 小时注射的小鼠中诱导抗焦虑表型，这反映在高架十字迷宫 （EPM） 中的开放臂时间显着增加 （z=-2.183, p<0.05）。SAFit2 处理显着降低了进入光照室的潜伏期（z=-2 至 265，p<0.05），以及显着增加的行进距离（t（20）=-2.371, p<0.05） 在明亮的隔间中

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞检测

 

　　初级 EDL 肌管暴露于0.6 ?M SAFit2或 DMSO（车辆）过夜。第二天，细胞在低葡萄糖 （1000 毫克/升） DMEM 中用 SAFit2 或 DMSO 血清饥饿 4 小时，然后收集以快速制备质膜部分。膜组分用于随后的蛋白质印迹分析以检测 GLUT4  推荐阅读:ALC-0315

 

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　　动物实验方法

 

　　使用 12 至 15 周龄的雄性 C57BL/6N 小鼠。将小鼠置于标准条件下（12 小时光/暗循环，上午 08:00 开灯；温度 23±2°C），在开始实验前单独圈养并适应房间 2 周。食物和自来水可随意获取。在测试开始前 16 小时，动物接受双侧显微注射至基底外侧杏仁核 （BLA）（每侧 0.5 μL）或SAFit2（20 mg/kg BW）。应用后16小时分析对焦虑相关行为的影响（每组n = 14）

 

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