A939572是SCD1抑制剂

　　A939572 是一种有效的，具有口服活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂，作用于 mSCD1 和 hSCD1，IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。

 

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　　生物动态

 

　　体外研究

 

　　（体外）

 

　　A939572 表现出强大的体内活性，具有剂量依赖性去饱和指数降低作]. A939572 是一种小分子，可特异性抑制 SCD1 酶活性。A939572 在第 5 天表现出 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖的显着剂量依赖性降低（IC50s 分别为 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM）。在 A939572 （SCDi） 处理的 Caki1 和 A498 细胞中，与 DMSO+BSA 对照相比，所有 5 个 ER 应激相关基因的表达水平都显着增加，并且可以通过添加 OA-BSA 来阻断这种升高的表达

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸 （nu/nu） 小鼠用 A939572 （30mg/kg, po） 和 Tem 单独或组合治疗 4 周，肿瘤体积 （mm3） 被记录下来。A939572 和 Tem 单一疗法产生类似的生长反应，研究完成后观察到肿瘤体积减少约 20-30%（与安慰剂对照相比），数值仅在治疗的最后一周内达到统计显着性。研究完成后，联合治疗组的肿瘤体积减少了 60% 以上（与安慰剂对照相比），在治疗约 1 周后记录到显着减少

 

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　　实验参考方法

 

　　细胞检测

 

　　细胞接种（0.5 或 1×105/well） 在 24 孔板中一式三份。使用库尔特粒子计数器对细胞进行计数。将 5μMol 的油酸白蛋白添加到培养基中。A939572 库存在 DMSO 中制备。进行替西罗莫司给药。通过在 1.5% Seaplaque 中以 1:1 的比例稀释 2× 生长培养基来制备软琼脂培养物？燃气轮机？琼脂糖，60 毫米培养皿中 500 个细胞/板。菌落用吉姆萨染色并在 3wks 后计数

 

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　　动物实验方法

 

　　老鼠

 

　　A498 细胞以 1×10 皮下植入无胸腺 nu/nu 小鼠体内650% Matrigel 中的细胞/小鼠。肿瘤达到 ~50 毫米34周治疗前。A939572 重新悬浮在草莓味的 Kool-Aid 中？ 在灭菌的 H2O （0.2 g/mL） 载体，30 mg/kg，50 μL 剂量。通过使用注射器每天两次/小鼠给予 50 μL 剂量口服喂养小鼠。发现这种改进的方法对小鼠有效且压力较小。替西罗莫司溶解在 30% 乙醇/盐水中，每 72 小时/小鼠一次，以 50 μL 剂量通过腹腔注射给药，剂量为 10 mg/kg。使用公式 0.5236 （L*W*H） 计算肿瘤体积，每 3 天测量一次体重。

 

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