CBL0137盐酸盐

　　CBL01337氯化物是组蛋白分子伴侣FACT的。CBL0137hydrochlorideye也可以激活p53并抑制NF-κB，它们对于的EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。

 

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　　生物动态

 

　　体外研究

 

　　用 CBL0137 盐酸盐处理导致浓度高于 2.5 μM 的活细胞完全消失。当与吉西他滨结合时，CBL0137 盐酸盐不仅会导致 MiaPaCa-2 细胞形成的集落数量大幅减少，还会导致吉西他滨抗性 PANC-1 细胞形成的集落数量减少。用 CBL0137 盐酸盐处理人胰腺癌细胞导致 RRM1 和 RRM2 的蛋白质和 mRNA 水平的剂量依赖性降低

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　底层研究

 

　　CBL0137 盐酸盐单药治疗组和 CBL0137 盐酸盐-吉西他滨联合治疗组样本显示大面积坏死区、大量凋亡小体和肿瘤细胞丢失。50 至 60 mg/kg CBL0137 盐酸盐的次优剂量导致吉西他滨抗肿瘤活性的增强与最大耐受剂量 （MTD） 90 mg/kg 产生的增强相似，这表明组合组之间缺乏统计学上的显着差异。CBL0137 盐酸盐通过耗尽参与转录延长的活性 FACT 库来抑制 FACT 功能[1]. CBL0137 盐酸盐，以每天 30 毫克/公斤的无毒剂量，按计划服用 5 天/休息 2 天，通过口服管饲给药，抑制结肠 （DLD-1）、肾细胞癌 （Caki-1） 异种移植物中的肿瘤生长和黑色素瘤 （Mel-7） 肿瘤细胞系和胰腺导管腺癌患者的移植手术样本

 

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　　实验参考方法

 

　　激酶检测

 

　　MiaPaca2 和 BxPC-3 细胞用 CBL0137 盐酸盐处理 4 或 24 小时。在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 1x Cell Culture Lysis Reagent 中收获细胞。5 至 20 μg 裂解物在 SDS-PAGE 凝胶上分离并转移到 PVDF 膜上。使用 SSRP1、SPT16、RRM1 和 RRM2 特异性抗体探测印迹。GAPDH 用作加载控制。使用 ECL 试剂盒可视化蛋白质

 

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　　细胞检测

 

　　将细胞重悬于无血清 Dulbecco's Modified Eagle 培养基 （DMEM） 中，并用不同浓度的 CBL0137 盐酸盐处理 1 小时。在那之后 105将来自每种处理条件的细胞接种在 6 孔板的 3 孔中，并置于 2 mL 无血清 DMEM/F12 培养基中，该培养基补充有 0.4% BSA、0.2×B27、10 ng/mL 重组 EGF，并含有 0.25% 琼脂糖。103将来自每种处理条件的细胞接种在含有常规 FBS 的培养基中的 6 孔板的 3 个孔中。接种后 7 至 15 天使用倒置显微镜计数菌落

 

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　　动物管理局

 

　　用氯胺酮/甲苯噻嗪深度麻醉 10 周龄雌性无胸腺裸鼠（每个治疗组 n = 8）。使用剖腹手术，2×106PANC-1 细胞被接种到每只小鼠的胰腺尾部。接种后两周（通过超声确认肿瘤存在），开始治疗。使用以下方案：1） 载体、100 mg/kg captisol iv 和通过管饲法的无菌水，2） 50 至 90 mg/kg CBL0137 盐酸盐在 100 mg/mL captisol iv 中每周一次通过尾静脉递送，3） 10通过口服强饲法口服至 20 mg/kg CBL0137 盐酸盐，服用 5 天/停药 2 天。肿瘤测量是用数显卡尺完成的。使用公式 L×W 计算肿瘤体积2/2 其中 L 是最长的维度，W 是垂直于 W 的维度。跟踪小鼠直到每只小鼠至少有一个肿瘤达到 1000 毫米3 或治疗开始后 90 天，以先到者为准[1].

 

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