Erdafitinib厄达替尼

　　Erdafitinib （JNJ-42756493）是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

 

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　　厄达替尼的生物动态

 

　　Erdafitinib体外研究

 

　　Erdafitinib （JNJ-42756493） 在具有 IC 的时间分辨荧光测定中抑制 FGFR1-4 的酪氨酸激酶活性50值分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。erdafitinib 对密切相关的 VEGFR2 激酶的抑制作用较弱（与 FGFR1 相比，其效力低 30 倍），IC50值 36.8 nM。Erdafitinib 将 FGFR1、3、4 和 2 与 K 结合d值分别为 0.24、1.1、1.4 和 2.2 nM。KdVEGFR2 的值更高，为 6.6 nM。Erdafitinib 通过 IC 抑制 FGFR1、3 和 4 表达细胞的增殖50 值分别为 22.1、13.2 和 25nM

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　底层研究

 

　　在来自人类肿瘤细胞系或患者来源的肿瘤组织的异种移植物中，具有激活的 FGFR 改变，厄达替尼给药可产生强效且剂量依赖性的抗肿瘤活性，伴随着肿瘤中磷酸-FGFR 和磷酸-ERK 的药效调节

 

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　　实验参考方法

 

　　细胞检测

 

　　Erdafitinib 溶解在 DMSO 中。KATO III、RT-112、A-204、RT-4、DMS-114、A-427 和 MDA-MB-453 细胞用厄达替尼处理（10 μM 至 0.01 nM，2% DMSO，终浓度）。孵育 4 天后，使用 MTT 试剂确定细胞活力。光密度在 540 nm 处测定

 

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　　动物管理局

 

　　小鼠：携带 SNU-16 人胃癌（FGFR2 扩增）异种移植肿瘤的小鼠口服给药 0、3、10 或 30 mg/kg Erdafitinib。在给药后 0.5、1、3、7、16 和 24 小时收获肿瘤组织和小鼠血浆（每个时间点 3 只小鼠）

 

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