Voclosporin抑制剂

　　Voclosporin（ISAtx-247）是一种钙调神经磷酸酶（CN; PP2B）抑制剂。

 

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　　生物活性

 

　　Voclosporin的体外活性

 

　　这种新型的半合成钙调神经磷酸酶（CN）抑制剂称为Voclosporin（ISATX247）。使用体外钙调神经磷酸酶测定法可检测Voclosporin作为免疫抑制剂的功效。Voclosporin（ISATX247）是一种钙调神经磷酸酶抑制剂，在体外显示出比环孢霉素更高的效价

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。   相关产品推荐：Tacrolimus

 

　　体内

 

　　所有动物都很好地耐受Voclosporin（ISATX247）和Cyclosporine A（CsA）。两种药物均无严重不良反应。在Voclosporin组中，除1只动物外，其他动物在研究过程中腹泻的持续时间均不同（平均2.3天，范围为2至7天）。这与CsA和对照组不同，后者没有动物出现腹泻。研究结束时，Voclosporin组的平均体重减轻略高于CsA组和对照组（分别为3.4％，2.0％和1.0％）

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　动物实验方法

 

　　猴

 

　　使用重量在5到8公斤之间的野生捕获的雄性食蟹猴。四组动物每天两次在8:00 AM和6:00 PM进行两次治疗，共7天，剂量如下：I组（n = 6），Voclosporin 25 mg / kg；第二组（n = 6），Voclosporin 50 mg / kg ; 第三组（n = 5），CsA 25 mg / kg; IV组（n = 4），赋形剂（无药物）1 mL / kg。通过液相色谱/质谱法测定全血中环孢菌素和伏氯菌素的水平

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。