Indoximod
2019-03-18 
MCE小分子
Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂，Ki 为19 μM。
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外
IDO抑制剂1-甲基 - 色氨酸以两种具有潜在不同生物学特性的立体异构体存在。 L异构体是使用纯化酶和基于HeLa细胞的测定中更有效的IDO活性抑制剂。 然而，D异构体在逆转由表达IDO的树突细胞产生的T细胞的抑制方面显着更有效。 1-甲基 - 色氨酸的L异构体起竞争性抑制剂的作用（Ki =19μM），而d异构体的效果要差得多。 DL混合物是中间体，Ki为35μM。
体内
当在可移植的黑素瘤和可移植的和本地的乳腺癌的小鼠模型中测试时，D异构体在使用环磷酰胺，紫杉醇或吉西他滨的化学免疫疗法方案中作为抗癌剂更有效。 1-甲基 - 色氨酸的D异构体特异性地靶向IDO基因，因为d-1-甲基 - 色氨酸的抗肿瘤作用在具有IDO基因破坏的小鼠（IDO敲除小鼠）中完全丧失。 口服给予dl-1-甲基色氨酸与紫杉醇联合治疗可引起原发性乳腺肿瘤消退
Indoximod的激酶测定
将1MT对映体溶解于含有0.1N HCl的DMSO中，并以100,50和0μM的浓度加入含有色氨酸（0-200μM）的反应混合物的孔中，然后加入IDO酶。 将板密封并在潮湿的37℃培养箱中孵育1小时，之后通过每孔加入12.5μl30％TCA终止反应。 然后将板重新密封在塑料包装中，在50℃温育30分钟以将反应产物N-甲酰基犬尿氨酸水解成犬尿氨酸，并离心。 将上清液转移至平底96孔板，与100μlEhrlich试剂混合并在室温下温育10分钟。 读取490nm处的吸光度。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
Animal Administration
小鼠：在B6小鼠中建立B16F10黑素瘤。 对于饮用水中的给药，D-1MT在水中以2mg / mL制备，补充有少量阿斯巴甜（每升2个包膜）以改善小鼠的接受性，并过滤灭菌。 该解决方案采用标准蒸压饮用水瓶提供。 小鼠饮用4.5-5.0毫升/天（类似于不含药物的水消耗）。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外
IDO抑制剂1-甲基 - 色氨酸以两种具有潜在不同生物学特性的立体异构体存在。 L异构体是使用纯化酶和基于HeLa细胞的测定中更有效的IDO活性抑制剂。 然而，D异构体在逆转由表达IDO的树突细胞产生的T细胞的抑制方面显着更有效。 1-甲基 - 色氨酸的L异构体起竞争性抑制剂的作用（Ki =19μM），而d异构体的效果要差得多。 DL混合物是中间体，Ki为35μM。
体内
当在可移植的黑素瘤和可移植的和本地的乳腺癌的小鼠模型中测试时，D异构体在使用环磷酰胺，紫杉醇或吉西他滨的化学免疫疗法方案中作为抗癌剂更有效。 1-甲基 - 色氨酸的D异构体特异性地靶向IDO基因，因为d-1-甲基 - 色氨酸的抗肿瘤作用在具有IDO基因破坏的小鼠（IDO敲除小鼠）中完全丧失。 口服给予dl-1-甲基色氨酸与紫杉醇联合治疗可引起原发性乳腺肿瘤消退
Indoximod的激酶测定
将1MT对映体溶解于含有0.1N HCl的DMSO中，并以100,50和0μM的浓度加入含有色氨酸（0-200μM）的反应混合物的孔中，然后加入IDO酶。 将板密封并在潮湿的37℃培养箱中孵育1小时，之后通过每孔加入12.5μl30％TCA终止反应。 然后将板重新密封在塑料包装中，在50℃温育30分钟以将反应产物N-甲酰基犬尿氨酸水解成犬尿氨酸，并离心。 将上清液转移至平底96孔板，与100μlEhrlich试剂混合并在室温下温育10分钟。 读取490nm处的吸光度。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
Animal Administration
小鼠：在B6小鼠中建立B16F10黑素瘤。 对于饮用水中的给药，D-1MT在水中以2mg / mL制备，补充有少量阿斯巴甜（每升2个包膜）以改善小鼠的接受性，并过滤灭菌。 该解决方案采用标准蒸压饮用水瓶提供。 小鼠饮用4.5-5.0毫升/天（类似于不含药物的水消耗）。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考
