bpV(phen)

　　bpV（phen），一种胰岛素模拟物，是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 （PTP） 和 PTEN 抑制剂，对 PTEN，PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM，343 nM 和 920 nM。bpV（phen） 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV（phen） 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌，并激活 Th1 型途径 （IL-12，IFNγ）。bpV（phen） 还可以诱导细胞凋亡 （apoptosis），并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外

 

　　bpV（phen）（5μM; 24.5小时； H9c2细胞）处理导致受H / R损伤的H9c2细胞的细胞活力进一步降低

 

　　bpV（phen）（5μM; 24.5小时； H9c2细胞）处理可增加H / R损伤的H9c2细胞的凋亡

 

　　bpV（phen）（5μM; 24.5小时； H9c2细胞）处理可显着促进H / R损伤的H9c2细胞中细胞质细胞色素C的积累

 

　　刺激bpV（phen）后，PTEN诱导的激酶蛋白1（PINK1）/ Parkin介导的线粒体被抑制

 

　　bpV（phen）是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系：缺氧/复氧（H / R）损伤的H9c2细胞

 

　　专注：5微米

 

　　孵化时间：24.5小时（缺氧24小时；复氧30分钟）

 

　　结果：导致细胞活力进一步降低

 

　　体内

 

　　bpV（phen）（5 mg / kg;腹膜内注射；每天；连续38天；雄性BALB / c裸（nu / nu）无胸腺小鼠）治疗可导致平均肿瘤体积显着减少

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：注射PC-3细胞的雄性BALB / c裸（nu / nu）无胸腺小鼠（6-7周大）

 

　　剂量：5毫克/千克

 

　　行政：腹腔注射；日常； 38天

 

　　结果：导致平均肿瘤体积明显减少。