Pactimibe帕替麦布

　　Pactimibe （CS-505 free base） 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe （CS-505 free base） 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe （CS-505 free base） 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe （CS-505 free base） 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe （CS-505 free base） 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外

 

　　Pactimibe（CS-505游离碱）在单核细胞衍生的巨噬细胞中诱导中等程度的ACAT抑制，从而抑制泡沫细胞的形成

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考

 

　　体内

 

　　Pactimibe（CS-505游离碱； 60和200 mg / kg /天；口服管；每天两次； 12周）诱导抑制ACAT-1和ACAT-2，导致血浆胆固醇降低，但对巨噬细胞无影响-或胶原蛋白阳性区域

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：雄性C57BL / 6J ApoE-/- 8周龄的小鼠

 

　　剂量：60和200 mg / kg /天

 

　　行政：口管 一天两次；12周

 

　　结果：每天60和200 mg / kg / kg的血浆胆固醇水平分别降低39％和74％