Quercetin-槲皮素是PI3K抑制剂

　　Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。

 

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　　Quercetin的生物活性

 

　　体外

 

　　槲皮素是一种基于植物的化学物质或植物化学物质，用作补充剂，饮料或食品中的成分。在几项研究中，它可能具有抗炎和抗氧化的特性，目前正在研究其对健康的潜在益处。槲皮素是一种具有IC的PI3K抑制剂50为2.4-5.4μM。槲皮素强烈消除PI3K和Src激酶，轻度抑制Akt1 / 2，并轻微影响PKC，p38和ERK1 / 2。槲皮素抑制TNF诱导的LDH％释放，EC依赖性嗜中性白细胞粘附于牛肺动脉内皮细胞（BPAEC）以及BPAEC DNA合成和增殖

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内

 

　　槲皮素（75 mg / kg）和2-甲氧基雌二醇的组合可增强对人前列腺癌LNCaP和PC-3细胞异种移植肿瘤生长的抑制作用

 

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　　Quercetin的实验参考方法

 

　　动物实验

 

　　用5×10皮下接种小鼠5 悬浮在100μLPBS和2×10中的PC-3细胞8 LNCaP细胞悬浮在右后方的100μL基质胶和PBS混合物（1：1）中。当异种移植肿瘤的体积达到约100毫米时3，将小鼠随机分为四组（每组n = 8），并进行腹膜内治疗。根据我们的体外研究结果，初步实验和许多其他研究人员的研究，治疗方案如下：（1）媒介对照组：第1天服用槲皮素的载体，第2天服用2-ME的载体；（2）槲皮素治疗组：槲皮素第1天为75 mg / kg，第2天为2-ME的媒介，（3）2-ME治疗组：第1天的槲皮素为第2天，2-ME的媒介物150 mg / kg，（4）组合治疗组：槲皮素第1天为75 mg / kg，第2天为2-ME 150 mg / kg，治疗周期为2天，整个治疗过程持续4周。使用卡尺每两天监测一次肿瘤大小，并根据下式计算肿瘤体积：L×S2×0.5，其中L代表最长直径，S代表最短直径。小鼠也称重。在治疗过程结束时，在第29天，用水合氯醛麻醉小鼠，并通过颈脱位法处死小鼠。快速取出异种移植肿瘤并称重。将其一部分立即放入液氮中以用于将来的生物标记物分析，另一部分固定在10％中性缓冲的福尔马林中以进行免疫组化分析。还可以检测到反映药物毒性的血清生化参数，例如ALT，AST，肌酐和尿素氮。将其一部分立即放入液氮中以用于将来的生物标记物分析，另一部分固定在10％中性缓冲的福尔马林中以进行免疫组化分析。还可以检测到反映药物毒性的血清生化参数，例如ALT，AST，肌酐和尿素氮。将其一部分立即放入液氮中以用于将来的生物标记物分析，另一部分固定在10％中性缓冲的福尔马林中以进行免疫组化分析。还可以检测到反映药物毒性的血清生化参数，例如ALT，AST，肌酐和尿素氮。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。