Ritonavir利托那韦

　　Ritonavir （ABT 538） 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。

 

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　　生物活性

 

　　体外

 

　　Ritonavir（ABT 538）是CYP3A4介导的睾丸激素6β-羟基化的抑制剂，平均K一世 19 nM并通过IC抑制甲苯磺丁酰胺羟基化50 为4.2μM[1]。Ritonavir（ABT 538）被发现是CYP3A介导的生物转化（硝苯地平用IC氧化的有效抑制剂）50 IC分析0.07 mM，17alpha-乙炔基雌二醇2-羟基化502毫米； 用IC进行特非那定羟基化500.14 mM）。利托那韦也是CYP2D6（IC50= 2.5 mM）和CYP2C9 / 10（IC50= 8.0毫米）[2]。利托那韦导致未感染的人PBMC培养物中细胞活力增加。利托那韦显着降低了PBMC对凋亡的敏感性，这与较低水平的caspase-1表达相关，在未感染的人PBMC培养中，膜联蛋白V染色降低，并且降低了caspase-3活性。利托那韦在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制PBMC和单核细胞诱导的肿瘤坏死因子（TNF）产生[3]。利托那韦通过IC抑制p-糖蛋白介导的沙奎那韦的挤出50 为0.2μM，表明利托那韦对p-糖蛋白的亲和力高[4]。利托那韦用钾有效抑制人肝微粒体ABT-378的代谢一世为13 nM。利托那韦与ABT-378（以3：1和29：1的比例组合）抑制CYP3A（IC50= 1.1和4.6μM），尽管比Ritonavir（IC50= 0.14μM）[5]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　利托那韦Ritonavir的溶剂与溶解度

 

　　体外

 

　　DMSO：25 mg / mL（34.68 mM ;需要超声）

　　H2O：<0.1 mg / mL（不溶）

 

　　请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

　　储备液的保存方式和期限： -80°C，6月； -20°C，1个月。- 80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。