Pasireotide ditrifluoroacetate

　　Pasireotide ditrifluoroacetate 是一种稳定的环六肽生长激素抑制素模拟物，与人 somatostatin receptor 具有很高的亲和性，包括 sst1/2/3/4/5，pKi 值分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。

 

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　　生物活性

 

　　在体外

 

　　帕西瑞肽能有效抑制原代培养大鼠垂体细胞生长激素释放激素（GHRH）诱导的生长激素（GH）释放，其IC50为0.4±0.1 nM

 

　　体内

 

　　帕拉西肽能有效抑制大鼠生长激素的分泌。注射帕瑞肽后1和6小时的ED50值表明其在体内的作用时间非常长。大鼠pasireotide显著降低IGF-1血浆水平，治疗7天后，与SMS 201-995相比，pasireotide的疗效明显增强。此外，在大鼠、狗和恒河猴中，帕西吡酯能在不使脱敏的情况下长期有效地、剂量依赖性地降低IGF-1水平。帕西瑞肽（160 mg/kg/月，s.c）降低血清胰岛素水平和升高血糖水平，降低PNET肿瘤大小，并在Pdx1-Cre的PET/CT扫描上显示肿瘤活性降低；Men1敲除/敲除条件敲除小鼠。Pasireotide（50百转g/kg）剂量依赖性抑制关节炎关节肿胀，在急性期强烈抑制AIA关节肿胀。吡拉西肽和奥曲硫肽治疗的小鼠炎症侧的机械阈值显著增加。帕西瑞肽能有效减少机械刺激和热刺激引起的痛觉过敏。经帕拉西奥肽处理的小鼠的机械阈值明显高于经盐碱处理或奥曲硫肽处理的小鼠。

 

　　动物管理

 

　　用氟烷麻醉小鼠，然后在其腹部剃毛，以每月160 mg/Kg/月（64 mg/mL）浓度的磷酸盐缓冲盐水（PBS）缓冲液或帕瑞肽皮下注射，持续4个月。小鼠接受24小时禁食，然后每周在治疗前和治疗后通过反式眶出血技术收集全血。用GM7酶比色法测定血清葡萄糖含量。血清胰岛素用超敏胰岛素ELISA试剂盒按说明书使用酶联免疫吸附法（ELISA）测定。

 

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