MS023
2020-09-21 
MCE小分子
MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 （PRMTs） 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
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生物活性
在体外
MS023（1 - 1000海里；48小时）抑制MCF7细胞[1]中PRMT1甲基转移酶活性。
MS023（1 - 1000海里；抑制HEK293细胞[1]中PRMT6甲基转移酶活性。
免疫印迹分析
细胞系：mcf7和HEK293细胞
浓度：1.4、4、12、37、111、333、1000 nM
孵育时间：MCF7细胞48小时；HEK293细胞20小时
结果：有效且浓度依赖性地降低细胞内H4R3me2a （IC50=9±0.2 nM）水平。
浓度依赖性地降低了H3R2me2a标记（IC50=56±7 nM）。
体内
MS023 （160 mg/kg, i.p）联合PKC412 （100 mg/kg, i.p）通过抑制MLL-r全起始细胞[2]的功能维持，阻断MLL-r急性淋巴细胞白血病（ALL）的增殖。
动物模型：nod -scid IL2Rgnull （NSG）小鼠，原代MLL-r ALL细胞
剂量：160毫克/公斤
方式和频次：腹腔内注射；PKC412 （100 mg/kg, i.p）， MS023 （160 mg/kg, i.p），或联合使用4周
结果：与单一治疗相比，联合治疗延长了白血病小鼠的生存期。
