AZ7550 hydrochloride

　　AZ7550 hydrochloride 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。

 

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　　生物活性

 

　　在体外

 

　　AZ7550（化合物28）表现出与亲本化合物AZD9291广泛相似的效力和选择性。AZ7550的IC50s分别为45、26和786 nM，可抑制双突变（DM）细胞系H1975、激活突变（AM）细胞系PC9和野生型（WT）细胞系LoVo。AZ7550对DM抗增殖细胞株H1975、AM抗增殖细胞株PC9和WT抗增殖细胞株Calu3的抑制作用GI50s分别为19、15和537 nM，分别为

 

　　实验参考方法

 

　　激酶试验

 

　　AZD9291的生化酶谱和活性代谢物的激酶组（单谱实验代表两个独立的研究）。在使用AZD9291、AZ5104或AZ7550处理1个表面活性剂后，以及后续测试的ic50对~280激酶的抑制率大于60%。在EGFR的催化区域内具有类似位置的保守半胱氨酸的激酶（如Cys797）也显示出来，以[1]突出显示。

 

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