FK706是Elastase抑制剂

　　FK706 是一种有效，缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，IC50 为 83 nM，Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶，IC50 分别为 22 nM 和 100 nM，并且对其他丝氨酸蛋白酶 （例如人胰胰蛋白酶，人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G） 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。

 

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　　生物活性

 

　　在体外

 

　　FK706有效抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶（4牛血清弹性蛋白酶）水解牛颈部韧带弹性蛋白（终浓度2 mg/mL）， IC50值为230 nM[1]。

 

　　FK706块炎症趋化因子的释放，抑制引发和MCP-1 mRNA的表达，抑制NF -κB激活。似乎FK706可能直接块人类肺成纤维细胞活化NF -κB,防止炎症趋化因子的表达在香烟烟雾诱发肺部炎症

 

　　体内

 

　　FK706（10 - 100毫克/公斤；皮下注射；1 - 6小时；雄性C57BL小鼠）的治疗显著抑制人类中性粒细胞弹性蛋白酶（20磅/足爪）引起的小鼠足爪水肿，并呈剂量依赖性（47%抑制，剂量为100 mg/kg）。

 

　　动物模型：注射人中性粒细胞[1]弹性蛋白酶的雄性C57BL小鼠（6周龄）

 

　　剂量：10 mg/kg、32 mg/kg、100 mg/kg

 

　　政府：皮下注射；1小时，2小时，4小时，6小时

 

　　结果：明显抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的小鼠足跖水肿，并呈剂量依赖性。