D8-MMAF hydrochloride

　　D8-MMAF hydrochloride是MMAF hydrochloride的氘代形式。

 

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　　生物活性

 

　　体外

 

　　MMAF 对一组细胞系显示出体外细胞毒性。集成电路50Karpas 299，H3396、786-O和Caki-1的值分别为119、105、257和200 nM。靶向的MMAF比游离药物更有效，并且MMAF的cAC10共轭物显示出明显的活性。以摩尔计，cAC10-L1-MMAF4 平均比游离MMAF强2200倍以上，并且在所有测试的CD30阳性细胞系中均具有活性

 

　　体内

 

　　MMAF（> 16 mg / kg）小鼠的最大耐受剂量远高于MMAE（1 mg / kg）。cAC10-L1-MMAF4小鼠的MTD为50 mg / kg，大鼠的MTD为15 mg / kg。对应的cAC10-L4-MMAF4 ADC的毒性要小得多，在小鼠和大鼠中的MTD分别大于150 mg / kg和90 mg / kg。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　用测试分子的系列稀释液处理细胞，并根据细胞系孵育4-6天。评估细胞生长和数据减少以生成IC50 值使用Alamar Blue染料还原测定法完成

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物实验方法

 

　　小鼠：当皮下Karpas 299肿瘤大小达到300毫米时3，每组三只动物接受一次注射10 mg抗体成分/ kg体重的任一cAC10-L1-MMAF4 或cBR96-L1-MMAF4静脉注射。然后将肿瘤取出并置于最佳切割温度的化合物中，并使用免疫组织化学评估对5μm薄的冷冻组织切片进行染色

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。