SID 26681509是人组织蛋白酶抑制剂

　　SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L （human cathepsin L） 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。

 

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　　SID 26681509的生物活性

 

　　体外活性

 

　　与组织蛋白酶L预温育4小时后，SID 26681509变得更有效，表明了IC50为1.0 nM。SID 26681509被确定为一种缓慢结合且缓慢可逆的竞争性抑制剂。通过单步可逆性的瞬态动力学分析，抑制速率常数为kon = 24,000 M-1s-1 且koff = 2.2×10-5 s-1 （至一世= 0.89 nM）。使用木瓜蛋白酶/ CLIK-148的实验衍生X射线晶体结构进行分子对接研究

 

　　SID木瓜蛋白酶26681509抑制和组织蛋白酶B，K，S，和V与IC50一小时后确定的值范围为618 nM至8.442μM。SID 26681509对丝氨酸蛋白酶组织蛋白酶G无抑制活性

 

　　体内活性

 

　　SID 26681509治疗可显着改善脓毒症小鼠模型的存活率，并减少温暖的肝脏缺血/再灌注（I / R）模型后的肝损伤[2].