Galidesivir triphosphate是RDRP抑制剂

　　Galidesivir triphosphate （Immucillin-A triphosphate） 由前药 Galidesivir 转化而成。Galidesivir triphosphate 是病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 （RDRP） 的底物，导致病毒 RNA 复制终止，因此作为抗病毒药物。Galidesivir triphosphate 抑制丙型肝炎病毒 NS5B RNA 聚合酶活性及保护小鼠对抗埃博拉感染。

 

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　　生物活性

 

　　体外

 

　　在病毒感染的细胞中，加利地韦被转化为三磷酸，被整合到病毒转录物中，并作为RNA依赖性RNA聚合酶的非典型链终止剂。Galidesivir在病毒感染的人类Huh-7细胞中转化为单磷酸，二磷酸和三磷酸[1]。

 

　　Galidesivir triphosphate（Immucillin-A triphosphate）（1-60μM）可在无细胞，分离的酶转录试验中抑制丙型肝炎病毒（HCV）RNA聚合酶的转录活性。三磷酸盐是病毒RNA依赖性RNA聚合酶的底物。它的掺入允许添加一些额外的编码碱基，这时加利德韦修饰的RNA不能伸长[2].

 

　　体内

 

　　Galidesivir体内转化为其TP（Galidesivir triphosphate）核苷酸特别有效[3]