Inflachromene是一种小胶质细胞抑制剂
2024-01-17 
MCE
Inflachromene是一种小胶质细胞抑制剂，可与HMGB1和HMGB2结合并发挥抗炎作用。Inflachromene有效下调HMGB的促炎功能并减少神经元损伤。Inflachromene可用于神经炎性疾病的研究。
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生物活性
体外研究
Inflachromene(0.01-100μM;24 h)以剂量依赖的方式有效地阻断了LPS诱导的BV-2小胶质细胞中亚硝酸盐释放，且没有任何毒性。
Inflachromene(1-10μM)抑制了LPS刺激后炎症相关基因的上调水平，如Il6、Il1b、Nos2和Tnf。
Inflachromene(5μM)降低了LPS诱导的促炎细胞因子TNF-α的分泌。
Inflachromene(5μM;30 min)显著抑制了NF-κB的核转位和IκB的降解。
Inflachromene(1-10μM;30 min)抑制了小胶质细胞中LPS诱导的ERK、JNK和p38 MAPK的磷酸化。
Inflachromene(10μM;30 min)通过抑制小胶质细胞介导的神经毒性，完全防止了共培养的神经母细胞瘤和原代神经细胞的死亡。
Inflachromene(1-10μM;24 h)对神经元的存活率没有显著影响。
体内研究
Inflachromene(2-10 mg/kg;i.p.每天一次，连续4天)有效地阻断了LPS介导的小胶质细胞激活。
Inflachromene(10 mg/kg;i.p.每天一次，连续30天)显著减缓疾病进展，根据EAE临床评分确定。
Inflachromene(1 mg/kg;i.v.)具有长半衰期（14.1±6.43小时）和适中的体积分布（2.02±1.02 L/kg）。
Inflachromene(1 mg/kg;p.o.)具有高口服生物利用度（94%）和Cmax（0.59±0.16 g/mL）。
