Auranofin是还原蛋白酶TrxR抑制剂

    Auranofin (SKF-39162)是硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂，IC50为0.2 μM。

 

    MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

    Auranofin的生物活性

 

    体外

 

    Auranofin是一种被批准用于治疗类风湿关节炎的药物，但正在研究其在包括癌症，神经退行性疾病在内的许多其他疾病中的潜在治疗应用。Auranofin通过Bax / Bak依赖性机制诱导细胞凋亡，该机制与线粒体氧化还原稳态的选择性破坏以及Prx3的氧化有关。Auranofin以剂量和时间依赖性方式抑制SKOV3细胞的增殖和存活。Auranofin处理可激活促凋亡caspase-3，增加凋亡诱导蛋白Bax和Bim的蛋白水平，并降低SKOV3细胞中抗凋亡介质Bcl-2的表达。。Auranofin是具有抗炎和免疫抑制特性的亲脂性金化合物。Auranofin抑制PC3人前列腺癌细胞中的细胞生长和线粒体凋亡的诱导。用Auranofin治疗24小时后IC 50值为2.5μM，可显着抑制细胞活力

 

    体内

 

    金黄色素对佐剂诱发的关节炎大鼠的预防性治疗可导致爪水肿轻度降低，IL-2产生量的完全正常化和IL-1产生量的降低，但对IL-2的降低没有影响3生产

 

    Auranofin的实验参考方法

 

    Auranofin是还原蛋白酶TrxR抑制剂细胞分析

 

    Auranofin溶解在DMSO中。用Auranofin（0、50、100、200和400 nM）处理细胞72小时以进行剂量依赖性反应分析，并在各孔中分别在0、24、72和120 h内向孔中添加100 nMAuranofin-依赖性反应测定。对照培养物用DMSO处理。细胞存活力通过MTT测定法测量

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    Animal Administration

 

    大鼠：预防性地，从佐剂注射当天开始，每天间隔口服Auranofin（6.7至15毫克金/千克），消炎痛（2毫克/千克）或黄aga胶媒介物对照。在第16至17天，分离并测试了来自正常或佐剂注射的大鼠的腹膜渗出细胞或脾细胞。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。