Bay 41-4109是HBV抑制剂

    BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒 (HBV) 的有效抑制剂，IC50值为 53 nM。

 

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    Bay 41-4109的生物活性

 

    体外

 

    BAY 41-4109能够在体外加速和错误定向衣壳装配。预先形成的衣壳可通过BAY 41-4109稳定，达到每两个二聚体一个抑制剂分子的比例。BAY 41-4109在抑制HBV DNA释放和胞质HBcAg水平方面同样有效，HepG2.2.15细胞的IC 50分别为32.6和132 nM。HBV DNA和HBcAg以剂量依赖性方式被抑制，表明抗HBV机制与HBcAg抑制率有关并取决于其抑制率。

 

    体内

 

    BAY 41-4109剂量依赖性地降低肝脏和血浆中的病毒DNA，其功效可与3TC媲美。BAY 41 -4109降低了HBV转基因小鼠肝脏中的乙型肝炎病毒核心抗原（HBcAg）。小鼠体内的药代动力学研究表明，大鼠和狗吸收迅速，生物利用度为30％，血浆浓度与剂量成比例，约60％。BAY41-4109 通过靶向病毒衣壳的机制抑制体内病毒的产生。

 

    实验参考方法

 

    细胞分析

 

    细胞代谢通过MTT比色法评估。将HepG2.2.15细胞以2×10 3个细胞/孔的密度接种在96孔板中。用不同浓度的每种抗病毒化合物处理8天后，将20μLMTT溶液（5 g / L）添加到每个孔中，并在37°C下孵育4小时。接下来，添加150μLDMSO，搅拌10分钟以溶解晶体。使用ELISA读取器在490nm处记录吸光度值。使用曲线回归方程计算MTT值。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    Animal Administration

 

    小鼠：研究中使用了HBV转基因小鼠。将化合物（BAY 41-4109）配制为在0.5％Tylose中的悬浮液，并每天两次向小鼠口服两次，共28天。0.5％的Tylose用作安慰剂。最后一次治疗后六小时，处死动物，取出肝脏，立即冷冻以进行后续分析。通过麻醉动物的心脏穿刺获得血液。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。