BMS-1是PD-1/PD-L1 抑制剂

    BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂，IC50 为 6 到 100 nM。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    由于PD-1通过与配体PD-L1结合而介导了自然杀伤（NK）细胞的耗尽，因此使用BMS-1（PD-1 / PD-L1抑制剂1）（1μM，3天）来干扰相互作用在PD-1和PD-L1之间。地塞米松诱导的PD-1表达增加和共培养的NK92细胞的细胞毒性降低被BMS-1逆转。BMS-1是PD-1 / PD-L1的小分子免疫检查点抑制剂，可以用作肿瘤免疫疗法的治疗策略

 

    细胞细胞毒性测定

 

    细胞系：NK细胞和HepG2细胞

 

    浓度：1微米

 

    孵化时间：3天

 

    结果：扰乱了PD-1和PD-L1之间的交互。

 

    体内

 

    BMS-1（500μg/ mL; 100μL; ip）显着减慢了BALB / c小鼠的肿瘤生长并延长了其存活率。

 

    动物模型：BALB / c小鼠

 

    剂量：500微克/毫升; 100微升

 

    管理：p

 

    结果：给药显着减慢了肿瘤的生长并延长了存活率。