DMP 777是HLE抑制剂

    DMP 777 是一种有效的，选择性的，可口服的 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂。

 

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    生物活性

 

    体内

 

    DMP-777处理的大鼠的H / K-ATPase染色壁细胞明显减少。与奥美拉唑合用可显着改善DMP-777诱导的壁细胞损失。用DMP-777处理的动物在眼底表现出明显的小叶增生，并具有抗扩张酶，PAS阳性的表面粘液细胞显着扩展。当DMP-777与omprazole共同施用，存在BrdUpositive S期的细胞的显著减少与大鼠相比thatreceive DMP-777单独 。在以DMP-777口服给予猴子40 mg / kg的剂量后，在给药后血浆样品中检测到的唯一立体异构体是起始物质DMP-777，并且DMP的“ a”和“ b”位置的构型没有反转-777已发生在体内。用DMP-777处理的Mist1-/-小鼠显示出较少的从主细胞到SPEM的转变。与对照小鼠相比，用L635治疗的Mist1-/-小鼠表现出明显更少的增殖性SPEM细胞。

 

    溶剂与溶解度

 

    体内：

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温80 》生理盐水45％

 

    溶解度：≥2.5 mg / mL（4.43 mM）; 清晰的解决方案

 

    2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％（盐水中20％SBE-β-CD）

 

    溶解度：2.5 mg / mL（4.43 mM）; 悬浮溶液；需要超声波

 

    3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％玉米油

 

    溶解度：≥2.5 mg / mL（4.43 mM）; 清晰的解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购

 

    实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    第1A和1B组接受对照媒介物代替奥美拉唑和DMP-777。在研究第3天或第3天和第4天，每天分别给2A和2B组服用DMP-777，并接受对照载体代替奥美拉唑。在研究第1至3天或第1至第4天，每天分别用奥美拉唑治疗3A和3B组，并接受对照媒介物代替DMP-777。第4A和4B组同时服用奥美拉唑和DMP-777。在研究的第1天和第2天，每天两次用奥美拉唑对动物进行预处理，给药间隔间隔约6小时。在研究第3天（第4A组）或第3天和第4天（第4B组），将奥美拉唑与DMP-777共同给药。奥美拉唑的第一剂在DMP-777给药之前约1小时给药。第二次剂量是在最后一次DMP-777剂量后约6小时。1A，2A，3A组，

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。