RepSox的溶剂和溶解度

    RepSox 是一种有效，选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂， 抑制ALK5自磷酸化，IC50 为 4 nM。

 

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    RepSox的生物活性

 

    体外

 

    RepSox还抑制ATP与ALK5的结合，IC 50为23 nM。RepSox在结合和细胞分析中均显示出强大的活性，并且对p38丝裂原活化的蛋白激酶具有选择性。IC 50 > 16μM 。RepSox充当Tgfβ1激酶的抑制剂。用25μMRepSox处理几乎可以完全消除Smad3磷酸化，表明RepSox强烈抑制体细胞中的Tgfβ信号传导。RepSox 在转导后的10-11天内最能替代Sox2，因此可以培养Oct4，Klf4和cMyc-转导的MEF产生能够响应RepSox治疗的中间体。这些中间体出现在转导后第4天，并在第10-11天达到峰值。RepSox处理降低了细胞周期处于G 2 / M期的细胞比例，表明它并未提高这些部分重编程细胞的增殖率。

 

    RepSox的溶剂和溶解度

 

    体内：

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温80 》生理盐水45％

 

    溶解度：≥7.5 mg / mL（26.10 mM）; 清晰的解决方案

 

    2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO  》90％（盐水中20％SBE-β-CD）

 

    溶解度：≥7.5 mg / mL（26.10 mM）; 清晰的解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。