SRI-011381 hydrochloride
SRI-011381 hydrochloride 是有口服生物活性的 TGF-beta 信号通路的激活剂,具有神经保护作用。
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体外
SRI-011381盐酸盐通过巨噬细胞促进原纤维Aβ的清除,这是由化合物处理的巨噬细胞衍生的条件培养基中Aβ的剂量依赖性降低所证实的。
盐酸盐SRI-011381(10μM)消除了皂甙A(SSA,30μM)对成纤维细胞的保护作用[2]。
体内
SRI-011381盐酸盐可保护小鼠免受海藻酸引起的兴奋性毒性和神经变性。
SRI-011381盐酸盐(10-75 mg / kg;口服; 14天)可导致血液学终点发生显着变化,最显着的是减少红细胞(RBC),血细胞比容和血红蛋白。
盐酸盐SRI-011381(30 mg / kg; ip)可激活SBE-荧光素酶生物发光报告小鼠的TGF-β信号传导。
口服FBV小鼠口服后,SRI-011381盐酸盐被迅速吸收,口服生物利用度约为50%。
SRI-011381盐酸盐可降低APP751Lon瑞典转基因小鼠的神经变性。
动物模型:FBV小鼠
剂量:10 mg / kg,30 mg / kg,75 mg / kg
管理:口服给药;14天
结果:导致血液学终点发生重大变化,最明显的是红细胞(RBC),血细胞比容和血红蛋白的减少