ST 2825

    ST 2825 是一种特异的 MyD88 二聚化抑制剂。ST 2825 干扰 MyD88 对 IRAK1 和 IRAK4 的募集，抑制 IL-1β 介导的 NF-κB 转录活性。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    ST2825通过干扰MyD88同型二聚化来阻断IL-1R / TLR信号传导。ST2825以浓度依赖的方式抑制这种相互作用，在5μMST2825处约40％的二聚化抑制在10μMST2825处约80％的抑制。

 

    体内

 

    口服给药后，ST2825剂量依赖性抑制IL-1β诱导的治疗小鼠IL-6产生。在腹膜内注射20μg/ kgIL-1β之前5分钟，以50至200 mg / kg的剂量将适当的媒介物或ST2825口服给予动物。ST2825在100和200 mg / kg时显着抑制IL-1β刺激的IL-6产生。

 

    实验参考方法

 

    细胞分析

 

    将HeLa细胞以10 5细胞/ mL的密度接种在96孔组织培养板中。孵育过夜后，弃去培养基，并向细胞中加入10％FBS组织培养基，其中含有浓度范围为0.1到10μM的ST2825和DMSO的终浓度为0.1％。将细胞温育6和18小时，然后加入黄色XTT（0.3mg / mL）再温育2小时。在温育期结束时，使用Sirio S Seac酶标仪[1]对反应进行定量。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    动物管理局

 

    小鼠

 

    将小鼠（雌性C57Bl / 6）分为15只小鼠的实验组。给他们腹腔注射盐水（对照动物）或重组鼠IL-1β（20μg/ kg）。对IL-6产生的时程分析表明，注射IL-1β后2小时细胞因子达到峰值。将ST2825单独以0.5％的羧甲基纤维素（CMC）或CMC悬浮液形式口服给予实验小鼠组。注射IL-1β后两小时，将动物处死，并收集血清以测定IL-6水平。与CMC处理的小鼠相比，口服100和200 mg / kg ST2825处理的小鼠显示出较低的IL-6水平。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。