Staurosporine

    Staurosporine是一种有效，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    Staurosporine，广泛用作具有广泛活性的蛋白激酶C（PKC）抑制剂，是一种从链霉菌星形孢菌的培养液中分离的生物碱。MC3T3E-1成骨细胞暴露于Staurosporine（100 nM）12 h，释放出的LDH（12.4±3.1％）与对照细胞释放的LDH（10.0±2.4％）相似，表明相对缺乏溶血死亡，发生在坏死中。此外，用Staurosporine（100 nM）处理会导致形态学变化，凋亡特征：Hoechst 33258染色后，通过荧光显微镜观察到的亮蓝色荧光凝聚核，以及细胞体积的减少。

 

    体内

 

    Staurosporine的抑制作用在肿瘤促进的第10周左右具有统计学意义。尽管在实验的随后几周内，用10 ng的Staurosporine未获得统计学上显着的抑制作用，但显然荷瘤小鼠的百分比和每只小鼠的平均肿瘤数目呈下降趋势。因此，即使在Staurosporine本身引起肿瘤的剂量下，Staurosporine也能稍微抑制Teleocidin的肿瘤生长。即使在病变后2周开始给药，金葡菌素（0.05和0.1 mg / kg的腹膜内）也能减轻水迷宫功能的丧失和被动回避的任务。此外，Staurosporine（0.1 mg / kg）部分逆转了基底前脑病变引起的额顶皮层中胆碱乙酰转移酶活性的降低。这些结果表明，Staurosporine通过逆转由基底前脑病变引起的胆碱能神经元的损伤来减轻学习障碍。

 

    实验参考方法

 

    动物管理局

 

    小鼠

 

    使用雌性CD-1小鼠。将10μL丙酮中的各种量的Staurosporine施用于8周龄CD-1小鼠的耳朵。刺激程度表示为引起刺激的化合物的最小剂量。小鼠皮肤中HOC的诱导将Staurosporine在0.1 mL丙酮中应用于CD-1小鼠背部的皮肤，并在18小时后从皮肤中获得粗酶提取物。HDC活性表示为每lh孵育每mg蛋白质释放的pmol CO 2。小鼠皮肤中ODC的诱导将0.2 mL丙酮中的Staurosporine施用于CD-1小鼠背部皮肤。4小时后，从表皮制备粗酶提取物，并测量其ODC活性。酶活性表示为CO 2的 nmol每30分钟孵育1 mg蛋白质。

 

    大鼠

 

    使用雄性Kbl Wistar大鼠（重270至310g）。在给予Staurosporine2周的组中，在BF病变后2周开始水迷宫任务和Staurosporine给药，并且在BF病变后4周进行被动回避任务。在水迷宫训练和被动回避任务获得试验开始前30毫米，大鼠接受0.01、0.03、0.1和0.3 mg / kg剂量的Staurosporine（ip，每组N = 10，持续2周）。在给予Staurosporine4周的组中，首先在BF病变后2周给予该药物。在BF病变后4周进行水迷宫测试。被动回避任务在BF病变后6周进行。大鼠在训练前2周每天接受0.05、0.1和0.2 mg / kg的Staurosporine（ip，每组N = 10），在迷宫训练课程和被动回避任务习得试验后的两个星期内。将Staurosporine悬浮在0.3％的羧甲基纤维素钠中。按照与Staurosporine治疗的动物相同的时间表将运载体施用于非病变对照和病变对照。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。