Ro 25-6981是iGluR 抑制剂

    Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂，对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。

 

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    生物活性

 

    Ro 25-6981是含有NR2B亚基的NMDA受体的强效和选择性活性依赖性阻断剂。克隆的受体亚基组合NR1C / NR2B和NR1C / NR2A的IC50值分别为0.009和52μM。IC50值：9 nM [1]目标：NR1C和NR2B的NMDA受体亚型：Ro 25-6981以双相方式抑制3H-MK-801与大鼠前脑膜的结合，IC50值为0.003 microM，149 IC为高。 -（约60％）和低亲和力位点。在非洲爪蟾卵母细胞中表达的NMDA受体亚型被NR1C和NR2B亚基和NR1C和NR2A亚基组合的IC50值分别为0.009 microM和52 microM，这表明选择性> 5000倍[1]。增加亚精胺的浓度不会改变RO 25-6981的功效，并且对IC（50）值的影响也很小。Epsilon1Q336R受体在配体结合测定中比野生型epsilon1受体受到艾芬地尔和RO 25-9681的抑制作用更大，但在功能测定中则不受抑制[2]。体内：鞘内注射Ro 25-6981可显着提高手术后的爪退缩机械阈值和爪退缩热潜伏期。鞘内注射800.0μgRo 25-6981后以及手术后2小时，斜拉试验度和BBB评分均发生了显着变化。Ro 25-6981预处理可降低大鼠模型脊髓背角酪氨酸磷酸化后NR2B的高表达[3]。Epsilon1Q336R受体在配体结合测定中比野生型epsilon1受体受到艾芬地尔和RO 25-9681的抑制作用更大，但在功能测定中则不受抑制[2]。体内：鞘内注射Ro 25-6981可显着提高手术后的爪退缩机械阈值和爪退缩热潜伏期。鞘内注射800.0μgRo 25-6981后以及手术后2小时，斜拉试验度和BBB评分均发生了显着变化。Ro 25-6981预处理可降低大鼠模型脊髓背角酪氨酸磷酸化后NR2B的高表达[3]。Epsilon1Q336R受体在配体结合测定中比野生型epsilon1受体受到艾芬地尔和RO 25-9681的抑制作用更大，但在功能测定中则不受抑制[2]。体内：鞘内注射Ro 25-6981可显着提高手术后的爪退缩机械阈值和爪退缩热潜伏期。鞘内注射800.0μgRo 25-6981后以及手术后2小时，斜拉试验度和BBB评分均发生了显着变化。Ro 25-6981预处理可降低大鼠模型脊髓背角酪氨酸磷酸化后NR2B的高表达[3]。鞘内注射Ro 25-6981可显着提高术后爪退缩机械阈值和爪退缩热潜伏期。鞘内注射800.0μgRo 25-6981后以及手术后2小时，斜拉试验度和BBB评分均发生了显着变化。Ro 25-6981预处理可降低大鼠模型脊髓背角酪氨酸磷酸化后NR2B的高表达[3]。鞘内注射Ro 25-6981可显着提高术后爪退缩机械阈值和爪退缩热潜伏期。鞘内注射800.0μgRo 25-6981后以及手术后2小时，斜拉试验度和BBB评分均发生了显着变化。Ro 25-6981预处理可降低大鼠模型脊髓背角酪氨酸磷酸化后NR2B的高表达[3]。

 

    溶剂和溶解度

 

    体内：

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300  》5％吐温80 》生理盐水45％

 

    溶解度：≥2.5 mg / mL（7.36 mM）; 清晰的解决方案

 

    2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％（盐水中20％SBE-β-CD）

 

    溶解度：≥2.5 mg / mL（7.36 mM）; 清晰的解决方案

 

    3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％玉米油

 

    溶解度：≥2.5 mg / mL（7.36 mM）; 清晰的解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。