DDP-38003 trihydrochloride抑制剂

    DDP-38003 trihydrochloride是新颖，有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂，IC50值为84 nM。

 

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    生物活性

 

    DDP-38003体外研究

 

    DDP-38003抑制KDM1A的IC 50为84 nM。与1R，2S类似物相比，DDP-38003在降低集落形成能力和诱导THP-1细胞分化方面更具活性。

 

    体内研究

 

    DDP-38003 口服后表现出体内功效，确定具有KDM1A抑制作用的小鼠白血病模型的存活率提高了62％。DDP-38003的半衰期为8小时。通过DDP-38003处理，小鼠存活率显着提高，并呈剂量依赖性。在11.25和22.50 mg / kg的剂量下，存活率分别提高35％和62％。DDP-38003是潜在的口服抗癌药。

 

    DDP-38003实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    小鼠：研究中使用了CD-1小鼠。溶解DDP-38003（在5％葡萄糖溶液中的40％PEG 400），并以11.25mg / kg和22.5mg / kg的剂量每周口服3天（星期一，星期二和星期三）3周。一旦在受体的外周血中检测到原始细胞（细胞注射后10天），就开始治疗。分析不同实验组小鼠的存活率，并用Kaplan-Meier存活图表示。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。