MP-A08是SPHK抑制剂
2019-09-19 
MCE小分子
MP-A08是一种高选择性ATP竞争性鞘氨醇激酶（SPHK1）抑制剂，其靶向SphK1和SphK2，Ki值分别为6.9±0.8μM和27±3μM。
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
MP-A08阻断促增殖信号传导途径，以SK依赖性方式诱导线粒体相关细胞凋亡，并通过诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤血管生成来减少小鼠异种移植模型中人肺腺癌肿瘤的生长。MP-A08抑制SphK2，导致两种细胞类型的体外EC屏障完整性降低。
体内研究
MP-A08抑制小鼠中人肺肿瘤异种移植物的生长。
溶剂和溶解度
体内：
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：
1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温-80 》45％生理盐水
溶解度：≥2.5mg / mL（4.81 mM）; 明确解决方案
2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％玉米油
溶解度：≥2.5mg / mL（4.81 mM）; 明确解决方案
*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
