GLPG1690是AEX抑制剂

    Ziritaxestat (GLPG1690) 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。

 

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    Ziritaxestat的生物活性

 

    体外研究

 

    Ziritaxestat（GLPG1690）在手动膜片钳测定中显示无CYP3A4 TDI并降低hERG抑制活性，IC 50为15μM [1]。

 

    在体内研究

 

    Ziritaxestat（GLPG1690）以浓度依赖性方式抑制小鼠，大鼠和健康供体血浆中ATX诱导的LPA 18：2产生，IC 50值分别为418nM，542nM和242nM 。Ziritaxestat（GLPG1690）显示出改善的药代动力学特性，在小鼠和大鼠中具有低血浆清除率和高生物利用度。狗的进一步证实了良好的药代动力学特征，Ziritaxestat（GLPG1690）显示低血浆清除率（0.12 L / h / kg）和高生物利用度（63％）[1]。

 

    Ziritaxestat的溶剂和溶解度

 

    体内：

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温-80 》45％生理盐水

 

    溶解度：≥2.08mg / mL（3.53 mM）; 明确解决方案

 

    2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％玉米油

 

    溶解度：≥2.08mg / mL（3.53 mM）; 明确解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。