ML204 hydrochloride

    ML204 hydrochloride是一个有效的、选择性的TRPC4通道的抑制剂，IC50是0.96 uM。

 

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    生物活性

 

    ML204盐酸盐是一种新型的有效选择性TRPC4通道抑制剂，IC50为0.96 uM。在类似的荧光分析中，对TRPC6通道具有19倍的选择性。靶标：ML204 IC50：0.96 uM体外：ML204抑制TRPC4β介导的细胞内Ca2 +升高。在68种GPCR，离子通道和转运蛋白的68种结合试验中，只有7种在10μm浓度下的ML204表现出> 50％的抑制作用。ML204对TRPC6通道具有良好的选择性（19倍），对TRPC3和TRPC5通道的选择性适中（9倍）。

 

    体内：ML204的选择性没有显示出10-20μm的ML204对TRPV1，TRPV3，TRPA1和TRPM8以及KCNQ2以及小鼠背根中天然的电压门控钠，钾和钙通道的阻滞作用神经节神经元

 

    溶剂和溶解度

 

    体外：

 

    H 2 O：≥30 mg / mL（114.16 mM）

 

    * “≥”表示可溶，但饱和度未知。