GW788388

    GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。

 

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    生物活性

 

    在体内

 

    口服给药5周的GW788388可显着降低肾纤维化，降低db / db小鼠肾脏细胞外基质沉积的关键介质的mRNA水平[1]。GW788388（50 mg / kg /天，po）显着减弱MI动物的收缩功能障碍，同时减弱活化（磷酸化）Smad2（P <0.01），α-平滑肌肌动蛋白（P <0.001）和胶原蛋白I（P <0.05）在MI大鼠的非梗塞区[2]。GW788388以1mg / kg的剂量将胶原IA1的表达降低80％，每天两次（bid）。在嘌呤霉素氨基核苷诱导的肾纤维化模型中，当以10mg / kg口服（uid）口服给药时，GW788388显着降低胶原IA1 mRNA的表达[3]。

 

    溶剂溶解度

 

    体内：

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温-80  》45％生理盐水

 

    溶解度：≥2.5mg / mL（5.88 mM）; 明确解决方案

 

    2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO  》90％（生理盐水中20％SBE-β-CD）

 

    溶解度：≥2.5mg / mL（5.88 mM）; 明确解决方案

 

    3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％玉米油

 

    溶解度：≥2.5mg / mL（5.88 mM）; 明确解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    术后一周，假手术（N = 6）和梗塞动物（N = 10）随机分配至ALK5抑制剂GW788388（GSK），剂量为50 mg / kg /天，通过强饲法治疗，已显示在二甲基亚硝胺诱导的肝病的啮齿动物模型中显着减弱胶原蛋白过度表达。未处理的大鼠，即假手术（N = 9）和MI动物（N = 15），用载体（1％羧甲基纤维素溶液）强饲。通过组织学确定的四只具有<25％梗塞面积的动物被排除在进一步分析之外。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。