Talmapimod

    Talmapimod (SCIO-469) 是 p38 选择性的ATP竞争抑制剂，IC50 值是9 nM。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    Talmapimod（SCIO-469）降低了5T2MM和5T33MM细胞的组成型p38αMAPK磷酸化。Talmapimod（SCIO-469）还抑制破骨细胞激活因子IL-11，NF-κB配体受体激活剂和巨噬细胞炎症蛋白1α的分泌和表达，并阻止人破骨细胞活化。它还可以抑制多发性骨髓瘤的生长，并预防5T2MM和5T33MM模型中的骨病。

 

    体内

 

    用Talmapimod（SCIO-469）靶向p38αMAPK除了预防骨髓瘤骨病的发展外，还降低了骨髓瘤负担。

 

    实验参考方法

 

    细胞分析

 

    在不含血清的培养基中用不同浓度的Talmapimod（SCIO-469）预处理5TMM细胞（0.5×106 / mL），然后置于Transwell系统的下部隔室中。将同基因骨髓基质细胞接种到Transwell本身。18小时后，从下部隔室收集5TMM细胞，并根据制造商的说明用FITC标记的抗体染色活性caspase-3。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    Animal Administration

 

    动物注射

 

    为了研究Talmapimod（SCIO-469）对骨髓瘤发展的影响，将三组雄性小鼠（n = 12）静脉注射0.5×106 5T33MM细胞。小鼠未接受治疗（幼稚），或者如果注射肿瘤细胞，则从肿瘤细胞注射Talmapimod（SCIO-469）（150或450 mg / kg粉末饮食，连续可用于小鼠）或载体（ PBS）直到第一只小鼠出现发病迹象（3.7周）。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。