Tacedinaline是HDAC抑制剂

    Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分别为0.9，0.9，1.2 μM。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    Tacedinaline（N-乙酰基二醛）是一种新型口服化合物，在临床前模型中具有广谱的抗肿瘤活性。作用机制可能涉及抑制组蛋白去乙酰化和细胞周期停滞。Tacedinaline（N-乙酰基二氢萘）与常用于非小细胞肺癌细胞系管理的抗肿瘤药物联合使用，在Tacedinaline（N-乙酰地那林）（40μM）之间观察到明显的作用协同作用（R = 1.8，R = 1.5） ）和治疗48和72小时的吉西他滨（0.01μM）。Tacedinaline（N-乙酰基二氢萘）抑制丝裂原刺激的血液淋巴细胞增殖，IC 50值为3μM 。

 

    在体内

 

    Tacedinaline（CI-994）具有抗8/8实体瘤的活性：胰腺导管腺癌＃02（4.7）; 胰腺癌＃03（3.0; 1/6治愈）; 结肠腺癌＃38（1.6）; 结肠腺癌＃51 / A（1.1）; 乳腺癌＃25（1.7）; 乳腺癌＃17 / ADR（0.5）; 催促成骨肉瘤（4.0）; 和人前列腺癌LNCaP（1.2）。CI-994是地那林的乙酰化代谢产物，在体内具有与地那林相同的活性谱。它在时间表比较/毒性试验中也表现相似。Tacedinaline（CI-994）可在单次口服给药后1天内对大鼠淋巴组织产生影响，这种影响通常在7天内可逆。

 

    实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    大鼠：为了表征Tacedinaline（CI-994）对淋巴组织的作用，给予雄性大鼠0（载体对照），10,23和45mg / kg的单次口服剂量，并在给药后7天内杀死以进行评估。白细胞分化，骨髓分化，淋巴组织重量和淋巴组织的选择组织病理学。

 

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