MG-132蛋白酶体抑制剂
2021-07-08 
MCE小分子
MG-132 是一种多肽醛，也是有效的，可逆的，可透过细胞的蛋白酶体抑制剂，IC50 值为 100 nM，有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。
MG-132分子量：475.62
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MG-132（10-40μM; 24小时）以时间和浓度依赖性方式显着降低C6神经胶质瘤细胞的活力，并显示24小时时IC 50为18.5μM 。
MG-132（18.5μM; 24小时）诱导抗凋亡蛋白Bcl-2和XIAP的下调，并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3的表达。
体外
细胞活力分析
细胞系：C6胶质瘤细胞
浓度：10,20,30,40μM
孵化时间：24小时
结果：6小时开始以时间和浓度依赖性方式显着降低C6神经胶质瘤细胞的活力，并且在24小时时IC 50显示为18.5μM。
蛋白质印迹分析
细胞系：C6胶质瘤细胞
浓度：18.5μM
孵化时间：24小时
结果：诱导抗凋亡蛋白Bcl-2和XIAP的下调，上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3的表达。
体内
MG-132（1mg / kg;静脉注射;每周两次，持续4周）对携带HeLa肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用。
动物模型：5周龄雌性CB-17 / lcr-scid / scidJcl小鼠（sc含HeLa细胞）
剂量：1毫克/千克
管理：静脉注射; 每周两次，持续4周
结果：与对照相比，HeLa肿瘤的生长抑制率为49％。
