PA-824(Pretomanid)

    Pretomanid(PA-824) 可作用于肺结核，MIC为<1 μg/mL。

 

    Pretomanid（PA-824）是一种用于治疗结核病的小分子硝基咪唑吡喃候选药物; PA-824对一组MTB泛敏感和利福平单抗性临床分离株的MIC值范围为0.015-0.25ug / ml。IC50值：0.015至0.25ug / ml（MICs）

 

    MCE的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

    PA-824分子量：359.26

 

    PA-824的生物活性

 

    体外研究

 

    Pretomanid（PA-824）表现出针对MTB的亚微摩尔最小抑制浓度（MIC），尽管Pretomanid（PA-824）不是针对培养的MTB临床分离株的最有效NAP，但它在口服给药时在感染小鼠中最活跃。 25毫克/千克。这表明Pretomanid（PA-824）可能比我们测试的其他更有效的NAP化合物具有更理想的药代动力学特性。每天在25,50和100 mg kg-1 Pretomanid（PA-824）小鼠中进行10天的进一步研究，导致脾和肺组织中分枝杆菌负荷的减少，与25 mg kg -1的INH相当。Pretomanid（PA-824）以2,10和50 microg / ml显示出显着的活性，与甲硝唑相似，呈剂量依赖性。在环糊精/卵磷脂中100mg / kg的Pretomanid（PA-824）与100mg / kg的莫西沙星和25mg / kg的异烟肼一样具有活性，并且在20mg / kg时比利福平略微更活跃。使用100 mg / kg的Pretomanid（PA-824）在环糊精/卵磷脂中长期治疗可使肺和脾中的细菌负荷降至500 CFU以下。在所有三种模型中，Pretomanid（PA-824）对麻风杆菌的活力没有影响，与缺乏由麻风杆菌基因组中的Rv3547编码的硝基咪唑 - 恶嗪特异性硝基还原酶一致，这对于活化是必需的。这个分子。使用100 mg / kg的Pretomanid（PA-824）在环糊精/卵磷脂中长期治疗可使肺和脾中的细菌负荷降至500 CFU以下。在所有三种模型中，Pretomanid（PA-824）对麻风杆菌的活力没有影响，与缺乏由麻风杆菌基因组中的Rv3547编码的硝基咪唑 - 恶嗪特异性硝基还原酶一致，这对于活化是必需的。这个分子。使用100 mg / kg的Pretomanid（PA-824）在环糊精/卵磷脂中长期治疗可使肺和脾中的细菌负荷降至500 CFU以下。在所有三种模型中，Pretomanid（PA-824）对麻风杆菌的活力没有影响，与缺乏由麻风杆菌基因组中的Rv3547编码的硝基咪唑 - 恶嗪特异性硝基还原酶一致，这对于活化是必需的这个分子。