SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶抑制剂

　　SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂。

 

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　　SB 204990的生物活性

 

　　体外研究

 

　　SB204990 (SB)是ACLY酶的特异性抑制剂。SB204990处理导致胞浆Ac-CoA水平降低，因此有望降低乙酰化和活性β-catenin水平。

 

　　体内研究

 

　　当给大鼠口服sb204990时，被体循环吸收。当在饮食(0.05-0.25%，w/w)中给予1周时，SB 204990导致大鼠血浆胆固醇(高达46%)和甘油三酯水平(高达80%)的剂量相关降低。SB 204990(每天25 mg/kg)还能降低狗的血浆胆固醇水平(高达23%)和甘油三酯水平(高达38%)，与高密度脂蛋白胆固醇水平相比，优先降低低密度脂蛋白水平。