西立伐他汀钠Cerivastatin sodium

　　西立伐他汀钠Cerivastatin sodium是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的HMG-CoA还原酶抑制剂，Ki为.3 nM/L。Cerivastatin sodium可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium还主要通过RhoA抑制作用来抑制MDA-MB-23细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

 

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　　西立伐他汀钠Cerivastatin sodium的生物活性

 

　　体外研究

 

　　西立伐他汀钠Cerivastatin sodium(5-50 ng/mL；3天；MDA-MB-23细胞)处理诱导MDA-MB-23细胞增殖的剂量依赖性降低(在25 ng/mL时抑制高达40%)

 

　　Cerivastatin sodium(25 ng/mL；8-36小时；MDA-MB-23细胞)处理36小时后诱导细胞周期停滞在G/S期.较短的孵育时间(8小时)未观察到这种停滞

 

　　Cerivastatin sodium(25 ng/mL；8小时；MDA-MB-23细胞)处理诱导显著的p2 Waf/Cip水平增加

 

　　西立伐他汀钠Cerivastatin sodium(25 ng/mL；2小时；MDA-MB-23细胞)处理增加MDA-MB-23细胞中的p2转录本

 

　　Cerivastatin sodium(0-25 ng/mL；8小时)通过Matrigel抑制MDA-MB-23细胞的侵袭

 

　　Cerivastatin sodium(25 ng/mL；8-36小时)使RhoA和Ras从细胞膜离域到胞质溶胶并诱导形态学变化

 

　　西立伐他汀钠Cerivastatin sodium(25 ng/mL；4-36小时)以RhoA抑制依赖性方式诱导NFκB失活，导致尿激酶和金属蛋白酶9表达降低，同时增加IκB

 

　　细胞增殖试验

 

　　细胞系:mda-mb-23细胞

 

　　浓度:5ng/mL、0ng/mL、25ng/mL、50ng/mL

 

　　时间:3天

 

　　结果:诱导MDA-MB-23细胞增殖呈剂量依赖性降低。

 

　　体内研究

 

　　Cerivastatin sodium吸收良好，在口服给药后-3小时内达到最大血浆浓度。在循环中，Cerivastatin sodium与血浆蛋白高度结合(99.5%)，消除半衰期为2-4小时。Cerivastatin sodium主要在肝脏中代谢为三种极性代谢物。其中两种代谢物具有活性，但与母体药物相比程度较小，第三种代谢物无活性。所有代谢物的血浆浓度都大大低于母体药物的血浆浓度。代谢物通过尿液(20-25%)和粪便(66-73%)消除，而基本上没有母体化合物排出