Genistein染料木素抑制剂

　　Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　Genistein染料木素抑制剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Genistein 抑制血清刺激的 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞生长，染料排斥的 IC50 值分别为 7.6 和 8.7 μg/mL，以及 8.7 和 10.6 μg/mL 分别由[3H]胸腺嘧啶掺入。这些值类似于通过 MTT 测定获得的 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞的 IC50 值，分别为 9.4 和 7 μg/mL。此外，在 8 小时的孵育期内，与对照细胞相比，浓度高达 20 μg/mL 的 Genistein 不会改变 MTT 线粒体减少。此外，在 IC50 浓度下，Biochanin A 或大豆苷元均未发现干扰 MTT 测定。因此，MTT 法可有效确定所研究系统中 Genistein 在浓度低于 20 μg/mL 时的生长抑制作用。

 

　　体内研究

 

　　Bisphenol A (BPA) 单独处理和联合 Genistein 对 STD 或 HFD 喂养大鼠肝脏中 LC3II 和 PPARα 的蛋白表达无显著影响 (P>0.05；P>0.05)。与 HFD 组或 HFD-BPA 组相比，观察到在大鼠中添加 Genistein 后肝脏中 PPARγ 的蛋白表达显著降低

 

　　实验参考方法

 

　　细胞实验

 

　　盖尼斯坦（Genistein）的IC50值是通过MTT试验确定的。简言之，MTT试验是一种基于活细胞而非死亡细胞能够还原四唑类化合物为蓝色偶氮酸盐产物的比色法。偶氮酸盐结晶物在二甲基亚砜中溶解，并在540 nm处测量吸光度。在540 nm处的吸光度与存活细胞的数量成正比。通过MTT试验得到的IC50值与使用尝试性蓝染色排除法计数存活细胞和通过三氚胸腺嘧啶掺入DNA得到的IC50值进行比较。

 

　　动物给药

 

　　小鼠

 

　　使用Balb/c品系的雄性小鼠。盖尼斯坦的给药方式如下：第1-30天，每日一次腹腔注射盖尼斯坦。盖尼斯坦加吗啡的给药方式如下：第1-30天，每日一次腹腔注射盖尼斯坦加吗啡（17, 18）。等体积的生理盐水被给予对照组。小鼠被随机分成8组（n=6）。1）生理盐水组（每日给予1 mL蒸馏水）；2）吗啡治疗组；3）盖尼斯坦1 mg/kg治疗组；4）盖尼斯坦2 mg/kg治疗组；5）盖尼斯坦4 mg/kg治疗组；6）盖尼斯坦加吗啡1 mg/kg治疗组；7）盖尼斯坦加吗啡2 mg/kg治疗组；8）盖尼斯坦加吗啡4 mg/kg治疗组。

 

　　大鼠

 

　　使用8周龄的雄性Wistar大鼠（150-180克）。经过一周的适应期后，所有大鼠被随机分成8组，每组10只大鼠，并按以下方式进行为期35周的处理：（1）STD组以啮齿类标准饲料（STD）喂养；（2）STD-BPA组以STD饲料喂养，并给予BPA（50μg/kg/天）；（3）STD-(BPA+G)组以STD饲料喂养，并给予BPA（50μg/kg/天）和Genistein（10mg/kg/天）；（4）STD-G组以STD饲料喂养，并给予Genistein（10mg/kg/天）；（5）HFD组接受高脂饮食（HFD）；（6）HFD-BPA组以HFD饲料喂养，并给予BPA（50μg/kg/天）；（7）STD-(BPA+G)组以HFD饲料喂养，并给予BPA（50μg/kg/天）和Genistein（10mg/kg/天）；（8）HFD-G组以HFD饲料喂养，并给予Genistein（10mg/kg/天）。所有雄性父代连续接受为期35周的处理。关于BPA（50μg/kg/天）和Genistein（10mg/kg/天）的治疗方法的详细信息已经在先前的文献中描述：BPA溶解于玉米油中，并稀释成三个浓度（20、40、80和120μg/mL）的储备溶液。