PMSF苯甲基磺酰氟

　　PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　在 Li+ 存在的情况下，PMSF (2 mM) 仅抑制卡巴胆碱刺激的肌醇磷酸盐积累 15%-19%。PMSF 对磷酸肌醇转换的抑制是由于磷酸肌醇分解后的一个或多个步骤。PMSF 抑制血流中 GPI 中间体肌醇残基的酰化形成 T. brucei。PMSF 抑制糖脂 C 的形成，但不抑制体外脂肪酸重塑。PMSF 抑制前环锥虫中的 GPI 酰化和乙醇胺磷酸化，但不抑制 Hela 细胞。

 

　　体内研究

 

　　PMSF (0.1 mL/10 g b.wt，ip) 产生镇痛作用，如甩尾潜伏期评估中 % MPE 的剂量响应性增加所示，但未能产生明显的剂量响应性运动抑制。接受 PMSF 腹腔注射的小鼠表现出大麻素效应：包括镇痛、体温过低和不动，ED50 值分别为 86、224 和 206 mg/kg。

 

　　PMSF (30 mg/kg) 预处理可将 anandamide 对甩尾反应 (抗伤害感受)、自发活动和活动能力的影响分别增强 5、10 和 8 倍。

 

　　实验参考方法

 

　　动物实验

 

　　实验中使用体重在18到25克之间的雄性ICR小鼠。PMSF溶解在芝麻油中，以0.1mL/10g体重的剂量进行i.p.给药。PMSF始终在i.v.阿那达胺或载体注射前10分钟给予。小鼠在没有中断食物或水的情况下在评估室内过夜适应。在i.v.阿那达胺或载体给药后，对每只动物进行如下评估：5分钟时的尾巴反射潜伏期（抗痛觉）反应，5到15分钟之间的自发活动（运动能力）；或者5分钟时的核心（直肠）温度和5到10分钟之间的环境静止（病理性僵直）。

 

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