伊立替康盐酸盐Irinotecan hydrochloride

　　Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

 

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　　伊立替康盐酸盐Irinotecan hydrochloride的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Irinotecan hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Irinotecan hydrochloride 抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM，并在 LoVo 和 HT-29 中诱导相似数量的可裂解复合物细胞。Irinotecan hydrochloride 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖，IC50 为 1.3 μM。

 

　　体内研究

 

　　Irinotecan hydrochloride (CPT-11 hydrochloride，5 mg/kg) 在大鼠体内连续两周每天瘤内注射显著抑制肿瘤的生长，这种作用也通过渗透性微型泵连续腹腔内输注到小鼠体内产生。然而，Irinotecan hydrochloride (10 mg/kg) 对腹腔内肿瘤的生长没有影响。

 

　　Irinotecan hydrochloride (CPT-11，100-300 mg/kg，ip) 在第 21 天明显抑制无胸腺雌性小鼠 HT-29 异种移植物的肿瘤生长。

 

　　Irinotecan hydrochloride (125 mg/kg) 加 TSP-1 (10 mg/kg 每天) 或 Irinotecan hydrochloride (150 mg/kg) 联合 TSP-1 (每天 20 mg/kg) 几乎同样有效，分别抑制肿瘤生长 84% 和 89%，联合使用都比单独使用 Irinotecan hydrochloride 更有效剂量为 250 和 300 mg/kg。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　将指数生长的细胞接种在20平方厘米的培养皿中，每个细胞系的最佳细胞数为2万个(LoVo细胞为2万个，HT-29细胞为10万个)。2天后，增加伊立替康或SN-38浓度，进行1次细胞倍增时间(LoVo细胞24小时，HT-29细胞40小时)。0.15 M NaCl洗涤后，细胞在正常培养基中继续生长2倍，用胰蛋白酶- edta分离支架，在血细胞计中计数。然后估计IC50值为与不使用药物孵育的细胞相比，导致50%生长抑制的药物浓度。

 

　　动物实验

 

　　伊立替康以0.1 cc体积的适当溶液通过瘤内注射给药，剂量为5mg /kg，每天5天，连续两周，然后是7天的休息期，称为一个治疗周期。大鼠在8周内接受3个周期的治疗。对照动物瘤内注射无菌0.9%氯化钠溶液0.1 cc，给药规则与II组动物相同。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。