Periplocin是PI3K/Akt抑制剂

2023-09-15 　　　 MCE

　　Periplocin 是一类从香加皮中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。

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　　Periplocin是PI3K/Akt抑制剂的生物活性

　　体外研究

　　Periplocin (5 -20 μM；48 小时；L929 细胞) 处理显示 20 μM 时增殖增加高达 131%。

　　Periplocin (5 -20 μM；30-120 分钟；L929 细胞) 以剂量依赖性和时间依赖性方式增加活性位点的 Src、ERK、PI3K 和 Akt 的磷酸化。Periplocin (5 -20 μM；48 小时) 显著促进成纤维细胞的迁移。

　　Periplocin (5 -20 μM；48 小时) 增加 L929 成纤维细胞中的胶原蛋白生成。

　　Periplocin 诱导 Na/KATPase 介导 Src/ERK 和 PI3K/Akt 通路的激活。

　　细胞活力测定

　　细胞系:l929细胞

　　浓度:5 μM、10 μM、20 μM

　　潜伏期:48小时

　　结果:20 μM细胞增殖率提高131%。

　　体内研究

　　在小鼠异种移植肿瘤模型中，Periplocin (5 -20 mg/kg；腹腔内注射；每天；持续 14 天；雌性 SCID 小鼠) 处理抑制肝细胞癌 (HCC) 的生长。

　　动物模型:雌性SCID小鼠(6-8周龄)注射Huh-7细胞

　　剂量:5mg /kg、20mg /kg

　　给药方式:腹腔注射;每日的;14天

　　结果:抑制异种移植瘤模型小鼠肝细胞癌(HCC)的生长。