G150抑制剂
G150 是一种高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase h-cGAS 抑制剂 IC50 值为 10.2 nM。G150 可抑制 dsDNA 引发的干扰素表达,可用于炎症的研究。
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G150的生物活性
体外研究
G150 (0.1-100 μm;1 h)影响人THP1细胞和原代人巨噬细胞中IFNB1和CXCL10的表达。
G150 (5-10 μm;1 h)影响THP1细胞和原代人巨噬细胞的dsDNA感知。
G150 (0.1-100 μm;1 h)影响THP1-Dual细胞NF-κB通路的激活。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
rt - pcr
细胞系:人THP1细胞和原代人巨噬细胞
浓度:0.1 ~ 100 μM
潜伏期:1小时
结果:剂量依赖性地抑制人THP1细胞中IFNB1和干扰素刺激基因CXCL10表达,ic50分别为1.96和7.57 μM;抑制人原代巨噬细胞中IFNB1和CXCL10表达,ic50分别为0.62和0.87 μM。
rt - pcr
细胞系:人THP1细胞和原代人巨噬细胞
浓度:5、10 μM
潜伏期:1小时
结果:在THP1细胞中以10 μM浓度抑制dsDNA传感,在原代人巨噬细胞中以5 μM浓度抑制dsDNA传感。
rt - pcr
细胞系:thp1 -双细胞
浓度:0.1 ~ 100 μM
潜伏期:1小时
结果:抑制THP1-Dual细胞SEAP活性和荧光素酶活性,ic50分别为0.90 μM和1.79 μM。