UCB-9260小分子
2023-09-03 
MCE
UCB-9260 是一种口服活性小分子，通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员，并与肿瘤坏死因子结合，其 Kd 值为 13?nM。
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体外研究
在 Hek-293 细胞中，UCB-9260 (0-10 μM) 在 TNF (10 pM) 刺激后抑制 NF-κB，算术平均的 IC50 为 202 nM。
UCB-9260 抑制 TNF 依赖性细胞毒性，对使用人类和小鼠 TNF 的算术平均的 IC50 分别为 116 nM，120 nM。
体内研究
UCB-9260 (150 mg/kg；口服；每天两次，持续 7 天) 显著降低临床评分。
UCB-9260 (10-300 mg/kg；po) 剂量依赖性地抑制人和小鼠 TNF 诱导的中性粒细胞募集到成年雄性 Balb/c 小鼠的腹膜室。
动物模型:6-8周龄成年雄性Balb/c小鼠(CAIA模型)
剂量:150mg /kg
给药方式和频次:订单。每天两次，连续7天
结果:临床评分明显降低
